来曲唑片治疗乳腺癌的作用有哪些?

来源:互联网 时间:2017/03/17 15:39 阅读:408
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  来曲唑片的主要成分是1-[双(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑,为白色或类白色结晶性粉末;来曲唑片是通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。而且来曲唑片主要用于治疗晚期乳腺癌,抗雌激素治疗失败后的二次治疗。那么,来曲唑片治疗乳腺癌的作用是什么?

  经体内外研究显示,来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

  另外,来曲唑片的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于来曲唑片选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究也表明,来曲唑片对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗癌症作用更强。患者可以放心使用来曲唑片治疗乳腺癌。

  来曲唑片需要口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。来曲唑片及其辅料过敏者禁用、绝经前妇女慎用以及严重肝肾功能损伤者慎用。而来曲唑片经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。但是其代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄,尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物,约9%是两种尚未确定的代谢物,约6%是来曲唑片的原型药物。来曲唑片的消除半衰期为2天。

  如果患者服用来曲唑片后,出现骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等不良反应,请及时停药。

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