氯氧喹胶囊的临床应用有哪些

来源:互联网 时间:2017/03/06 15:49 阅读:303
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  商品名为安体舒,化学名称为:7-氯-4-氧代-喹啉,英文名为:chloroxoquinoline。氯氧喹是新的研制开发抗癌药物,20034月获得国家药品监督管理局颁发的新药证书。以其具有与单药使用、与联合化疗方案相似的疗效,延长患者生存期及疾病稳定期,改善患者生活质量,使用安全,不良反应轻微而得到医患的首肯。

  氯氧喹胶囊的临床应用方面关于其对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,对乳腺癌的疗效以及镇痛作用的内容如下:

  1、对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效

  1998年11月26日,国家药品监督管理药品审评中心(1998)卫药审补学第806号文件要求补充氯氧喹胶囊Ⅲ期临床试验,受药品审评中心委托由北京协和医院牵头,与天津市肿瘤医院,吉林大学白求恩医学部(第二、三临床学院)共同组成协作组,进一步对氯氧喹胶囊进行补充Ⅲ期临床试验,按照入选标准选择晚期非小细胞肺癌50例,作实验组,给予氯氧喹400mg,po,tid,4周为一周期,共两周期,并设对照组50例(联合化疗组),观察氯氧喹治疗晚期、复发性或老年性NSCLC患者均可产生一定的治疗效果,近期有效率14%,与常规的前列方案(16%)有相似的疗效。中位生存时间为11个月,一年存活率达42%,疗后有效期及疾病稳定中位时间(9、32±6、16),可使老年及晚期患者在治疗上收益。

  2、对乳腺癌的疗效

  1998年11月,受国家药品审评中心委托,由北京协和医院牵头,天津市肿瘤医院,吉林大学白求恩医学部第二临床学院,中国人民 第307医院参与共同组成协作组,进一步对氯氧喹胶囊进行补充Ⅲ期临床试验,按照入选标准选择乳腺癌患者50例作为试验组,给予氯氧喹400mg,po,tid,4周为一周期,共两周期,并设对照组50例(联合化疗组),观察氯氧喹对晚期乳腺癌的疗效。临床验证结果表明:氯氧喹(试验组)有效率(22%)虽低于联合化疗组(34%),但两组比较差异无显著性(P>0、05)。与氯氧喹相关的不良反应有厌食、恶心,但发生率低、程度轻,无需特殊处理。与化疗相关的不良反应有厌食、恶心、脱发、贫血、白细胞和血小板降低,发生率高、程度较重,需临床给予对症处理。结果说明氯氧喹治疗部分晚期乳腺癌可取得一定疗效,且不良反应轻,患者耐受性及安全性好,可以门诊治疗,无需住院和接受特殊处理。

  3、镇痛作用

  小鼠扭体法、热板法及大叔光热法,甲醛溶液法4种疼痛模型证实氯氧喹具有镇痛作用,初步研究确定其属于中枢性镇痛药,中枢性镇痛作用不是通过阿片受体产生的,而可能是影响僵核对痛觉的调整,而且氯氧喹的镇痛作用无躯体依赖性。

  动物实验显示,氯氧喹对肿瘤细胞的DNA合成具有抑制作用,可损伤癌细胞DNA模板,使癌细胞溶酶体增大增多,导致破裂,释放多种水解酶,致使癌细胞自溶死亡,并能激活肝内微粒P45酶。对人成骨肉细胞体外抗肿瘤实验,作用24h的IC50为(9.3±0.8)mg/L·48h者为(2.44±0.28)mg/L,72h者为(1.74±0.18)mg/L,均<10mg/L。氯氧喹75,15O,300mg/kg(ig)对小鼠肉瘤180(S-180)及艾氏瘤实体型(EC)肿瘤的抑制率高于40%;对S-180腹水型及EAC小鼠的生命延长率>50%,与对照组比较差异有极显著性(p<0、01);此外氯氧喹对H22,Lewis肺癌,P388和MA737等肿瘤模型的抑制率也高于40%。证明氯氧喹具有明显的抗肿瘤作用和较广的抗瘤谱,对荷瘤动物(S-180)的化疗(环磷酰胺、5-氟尿嘧啶)具有明显的协同增效作用。和放疗同时应用能减轻放化疗的不良反应,能提高患者、尤其是晚期恶性肿瘤患者的生存质量。

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