替吉奥胶囊的作用是什么?
来源：互联网
时间：2017/02/07 15:37
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替吉奥是以替加氟为主体，加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解，增强抗癌作用;再加入奥替拉西钾保护胃肠粘膜，减少消化道反应。三者按摩尔比为1：0.4：1制成的口服胶囊制剂。替吉奥用于胃癌、结肠直肠癌及头颈部肿瘤的治疗。那么，替吉奥胶囊功效与作用有哪些?
替吉奥胶囊作用机制：替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、替吉奥胶囊组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。
替吉奥胶囊口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
毒理研究：急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示：替吉奥胶囊对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
替吉奥胶囊抗肿瘤作用：替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，替吉奥胶囊对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
与其他以往氟尿嘧啶类药物比较，替吉奥胶囊有一定的优势，它能在体内维持较高的血药浓度，提高药物有效抗癌活性，并明显减少药物的消化道毒性。而且替吉奥胶囊需要口服给药，就能取得持续静脉输注类似的疗效，避免出现血栓风险，安全性好，给药方便。
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替吉奥胶囊作用机制：替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、替吉奥胶囊组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。
替吉奥胶囊口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
毒理研究：急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。长期毒性试验结果显示：替吉奥胶囊对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
替吉奥胶囊抗肿瘤作用：替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，替吉奥胶囊对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
与其他以往氟尿嘧啶类药物比较，替吉奥胶囊有一定的优势，它能在体内维持较高的血药浓度，提高药物有效抗癌活性，并明显减少药物的消化道毒性。而且替吉奥胶囊需要口服给药，就能取得持续静脉输注类似的疗效，避免出现血栓风险，安全性好，给药方便。
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